Плевромутиліни
Плевромутілін вперше був виявлений у 1950-х роках. Перші напівсинтетичні похідні: тіамулін і і валнемулін, були розроблені для ветеринарного застосування компанією Sandoz. Обидва препарати показали високу активність в порівнянні з природнім антибіотиком, особливо проти всіх видів Mycoplasma, і все ще використовуються сьогодні.
Азамулін – перший напівсинтетичний антибіотик, був синтезований для людей в 1980-х роках, проте не набув значного поширення. Лише в 2007 році FDA затвердила перший напівсинтетичний препарат ретапамулін.
З виникненням резистентності до встановлених антибактеріальних класів, зростання кількості бактерій MRSA, дані препарати зберігають свою актуальність, бо протягом останніх 5 років досягли значного поширення.
ФАРМАКОКІНЕТИКА ТА ФАРМАКОДИНАМІКА
Племутиліни в цілому показують потужну активність проти грампозитивних та деяких гострих грамнегативних мікроорганізмів (наприклад, Haemophilus influenzae Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridia spp., Corynebacterium spp., Erysipelothrix spp., Listeria spp., Pasteurella spp., Klebsiella spp., Haemophillus spp., Fusobacterium spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp., мікоплазм Mycoplasma hyopneumoniae, M.hyorhinis, M.hyosynoviae, M.gallisepticum, M.meleagridis, спірохет Sіrpulina hyodysenteriae, S.innocens, S.pilosicoli, S.suis.
Вони складаються з трициклічного мутілінового сердечника з бічним ланцюгом С-14 гліколевої кислоти, з яких кето-група С-21 необхідна для антимікробної активності.
Плеумутиліни зв'язуються з бактеріальною рибосомою 50S в центрі пептидилтрансферази та перешкоджають формуванню пептидних зв'язків.
ЗАСТОСУВАННЯ
Лікування й профілактика відлучених поросят, поросят групи дорощування та свиней на відгодівлі, хворих на дизентерію, а також при захворюваннях органів дихання, травного каналу та суглобів, що спричинені мікроорганізмами Brachyspira hyodysenteriae, Lawsonia intracellularis, Brachyspira pilosicoli, Mycoplasma hyopneumoniae, Pasteurella multocida, Bordetella bronchiseptica, Actinobacillus pleuropneumoniae, Mycoplasma hyosynoviae, чутливими до тіамуліну.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
Не застосовувати тваринам із підвищеною чутливістю та тіамуліну, а також тваринам з вираженою нирковою недостатністю.
Не застосовувати препарат одночасно із монензином, наразином чи саліноміцином, мадураміцином, що найменше 7 діб до та після лікування тіамуліном.