Похідні імідазолів
Імідазо́л — алкалоїд, органічна гетероциклічна сполука, п'ятичленний цикл з двома атомами Нітрогену і трьома атомами Карбону в циклі.
Похідні імідазолу широко застосовують у фармації: 2-нітроімідазол (азоміцин) — природний антибіотик, метронідазол — антимікробний препарат, біфоназол, клотримазол — антимікотичні препарати.
ФАРМАКОДИНАМІКА
Препарати цієї групи легко проникають всередину анаеробних організмів, де піддаються перебудові з утворенням речовини, що руйнує бактеріальну ДНК. Під дією бактерій, частково перетворюються в метаболіти, що пригнічують окремі аеробні мікроорганізми. Тому метронідазол, тінідазол, орнідазол ефективні також при змішаних інвазіях.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Після потрапляння в організм швидко поширюється в різних органах і тканинах. Врахування здатності до їх накопичення дозволяє підвищити ефективність лікування.
Після застосування всередину ефективність всмоктування становить близько 90%. Основними метаболітами їх є гідроксильні сполуки, які пригнічують анаеробні мікроорганізми. Період напіввиведення метронідазолу становить 8-10 год., орнідазолу 13 год., тінідазолу 12-14 год.. Виводиться з організму разом з сечею, меншою мірою з калом.
ПОКАЗАННЯ
Застосовують при амебіазі, урогенітальному трихомонозі, неспецифічному лябліозі, хірургічних інфекціях, що зумовлені чутливими штамами, іннфекції мозку, абсцеси легень, печінки, піритоніт, ендометрит, ендокардит, дизентерія, інфекції ротової порожнини, зубів, щелепи.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
Вагітність (у ІІ і ІІІ триместрі вагітності можна застосовувати лише крайньому випадку), ураження центральної нервової системи, захворювання крові, підвищена індивідуальна чутливість, лактація.
ПОБІЧНА ДІЯ
Зменшення апетиту, блювання, діарея, атаксія, дизартрія, парестезія, дисбактеріоз кишківника, алергічні реакції, забарвлення сечі в темний колір.
ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ
Орнідазол та метронідазол потенціюють дію пероральних антикоагулянтів. Орнідазол збільшує тривалість міорелаксивного ефекту бромідів.