Похідні нафтидину
Деякі похідні нафтиридину виявилися спорідненими з похідними 8-оксихіноліну.
Значну хіміотерапевтичну активність має кислота налідиксова (1-етил-7-метил-4-ОН-1,8-нафтиридину-З-карбонова кислота), яку відносять до резервних препаратів у випадках нечутливості збудників до більшості антибіотиків і сульфаніламідних препаратів. До спектра її протимікробної дії входять грамнегативні мікроорганізми; до грампозитивних коків і патогенних аеробів є неактивною.
ФАРМАКОДИНАМІКА
Залежно від концентрації може виявляти бактеріостатичну або бактерицидну дію, яка ґрунтується на зв'язуванні йонів двовалентного заліза, що обмежує його участь у ферментативних процесах мікроорганізмів. Таким чином, кислота налідиксова не лише порушує функцію ДНК, а й пригнічує її репарацію.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Кислота налідиксова швидко абсорбується (мінімальна концентрація в крові досягається через 2 год), активно зв'язується з білками крові (70 — 90 %), погано проникає у тканини. Найбільша кількість її виявляється в нирках, через які 80 % дози виділяється переважно в не-зміненому вигляді (10 % метаболітів). У сечі лужної реакції вміст кислоти налідиксової підвищується. Частина препарату (20 % дози) виділяється з жовчю.
ПОКАЗАННЯ
Лікування і профілактика гострих захворювань сечових шляхів, які викликані чутливими до неї мікроорганізмами, ентероколіт, холецистит, запалення середнього вуха та інші захворювання, які викликані хіміорезистентними збудниками.
ПОБІЧНА ДІЯ
Блювання, діарея, алергічні реакції, фотодерматоз — підвищення чутливості шкіри до сонячного світла.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
Порушення функції печінки, пригнічення дихального центру, недостатність нирок, перші три місяці вагітності а також молодняаку.
Не слід застосовувати кислоту налідиксову з похідними нітрофурану: зменшується її антибактеріальна активність.