Альбендазол
Альбендазол (лат. Albendazole) - лікарський засіб антигельминтного дії групи бензімідазолу.
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Антигельмінтний препарат широкого спектра дії; похідне карбамат бензимидазола. Альбендазол близький за структурою до мебендазолу. Основний механізм дії альбендазолу пов'язаний з виборчим придушенням полімеризації β-тубуліну, що веде до деструкції цитоплазматичних мікроканальців клітин кишкового тракту гельмінтів; пригнічує утилізацію глюкози і гальмує синтез АТФ, блокує пересування секреторних гранул та інших органел в м'язових клітинах круглих черв'яків, обумовлюючи їх загибель. Ефективний при моно- і поліінвазіях. Альбендазол активний відносно кишкових паразитів, включаючи нематоди - Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, шкірної форми larva migrans; цестоди - Hymenolepis nana (карликовий ціп'як), Taenia solium (свинячий ціп'як), Taenia saginata (бичачий ціп'як); трематоди - Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; найпростіші - Giardia lamblia.
Альбендазол активний відносно тканинних паразитів, включаючи цистний ехінококоз і альвеолярний ехінококоз, що викликаються інвазією Echinococcus granulosus та Echinococcus multilocularis відповідно. Ефективний при лікуванні нейроцистицеркозу, що викликається інвазією личинок свинячого ціп'яка Т. solium, капіляріозу, що викликається Capillaria philippinensis, і гнатостомозі, що викликається інвазією Gnathostoma spinigerum. Альбендазол знищує цисти або значно зменшує їх розміри у пацієнтів з гранулярним ехінококоз. Після лікування альбендазолом кількість нежиттєздатних цист збільшується до 90% в порівнянні з 10% у хворих, які не отримували лікування. Після застосування альбендазолу при цистах, викликаних Echinococcus multilocularis, повне лікування відзначали у меншої частини пацієнтів, у більшості - поліпшення або стабілізацію захворювання.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
При прийомі всередину альбендазол погано абсорбується з шлунково-кишкового тракту (менше 5%), в незміненому вигляді не визначається в плазмі, так як швидко перетворюється в печінці в первинний метаболіт - альбендазолу сульфоксид, також володіє антигельминтной активністю. Біодоступність у альбендазола низька. Прийом жирної їжі підвищує всмоктування і Cmax альбендазола в 5 разів. Час досягнення Cmax альбендазола сульфоксиду становить 2-5 ч. Зв'язується з білками плазми на 70%. Практично повністю поширюється по організму; виявляється в сечі, жовчі, печінці, в стінці кісти і кістозної рідини, спинномозкової рідини. Проникає в стінку і рідини цист гельмінтів. Альбендазола сульфоксид метаболізується в альбендазолу сульфон (вторинний метаболіт) та інші окислені продукти. T1 / 2 альбендазола сульфоксиду - 8-12 ч. Виводиться з жовчю через кишечник у вигляді активного метаболіту альбендазолу сульфоксиду, лише невелика його кількість виводиться з сечею. Кліренс не змінюється у хворих з порушенням функції нирок. При ураженні печінки біодоступність підвищується, при цьому Cmax альбендазола сульфоксиду збільшується в 2 рази, а T1 / 2 подовжується. Албендазол є індуктором мікросомальних ферментів системи цитохрому Р-450 (IA); прискорює метаболізм багатьох лікарських препаратів.
ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Дегельмінтизація великої рогатої худоби, овець, кіз, коней, свиней, собак, кішок, хутрових звірів, птиці при ураженні нематодами (зрілими і незрілими формами), деякими видами цестод і трематод.
ПОБІЧНА ДІЯ
У рекомендованих дозах через низьку токсичність не спостерігаються. Токсичні отруєння можливі лише в сильно завищених кількостях.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
Альбендазол забороняється застосовувати тваринам в случной період, вагітним самкам, а також ослабленим, виснаженим і хворим на інфекційні хвороби.
ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ПРЕПАРАТАМИ
Дексаметазон, празиквантел і циметидин збільшують концентрацію альбендазола в крові. Виявлено підвищення концентрації альбендазолу в жовчі і по змісту кісти при одночасному застосуванні з циметидином, що може підвищувати ефективність лікування ехінококозу.