Ампіцилін
Ампіцилін – напівсинтетичний пеніцилін, дериват ядра пеніциліну основного, аміно пеніцилінова кислота. Ядро пеніциліну складається зтіазолідинового кільця, з’єднаного з бета-лактамним кільцем, до якого приєднаний боковий ланцюг, який і визначає більшість фармакологічних та антибактеріальних якостей пеніциліну.
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Ампіцилін вбиває бактерії шляхом дії насинтез стінки бактеріальної клітини. Ампіцилін вважається бактерицидним при низьких концентраціях та клінічно ефективним не тільки проти грам позитивнихорганізмів, що зазвичай чутливі до пеніциіліну G, а й проти ряду грам негативнихорганізмів.
Грам позитивні: альфа- та бета-гемолітичні стрептококи, Streptococcuspneumoniae, staphylococci (штами, що не продукують пеніцилін азу), Bacillusanthracis, Clostridium sp., Corynebacterium xerose та більшість штамів ентерококів. Препарат не протистоїть пеніцилін азі, тому він неефективний проти стафілококів, резистентних до пеніциліну G. Грам негативні: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseriameningitides, Proteus mirabillis, Салмонели, Shigella та Esherichia coli. Певні штами стафілококів, резистентні до Пеніціліну G Pseudomonas aeruginosa,P.vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes та деякі штамиE.coli. Ампіцилін неактивний проти Rickettsia, Mycoplasma.
Період напів виведення ампіциліну – 1 – 2 години, зв’язок з протеїнами плазми становить приблизно 20%. Ампіцилін розповсюджується по всьому тілу та утримується у нижчих концентраціях, ніж у сироватці, у всіх ділянках, крім печінки та нирок. Незначною мірою проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Достатні терапевтичні рівні досягаються в асцитичних, плевральних, синовіальних та окулярних рідинах.
ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Ампіцилін показаний для лікування інфекцій, викликаних чутливими штамами мікробів, таких як:
- інфекції сечостатевої системи, включаючи гонорею, а також викликаніE.coli, P.mirabilis, Еnterococci, Shigella, S.typhosa та інші Salmonellaе, щоне продукують пеніцилін азу N.gonorrhoeae;
- інфекції дихальних шляхів, викликані не продукуючими пеніцилін азуH.influenzae та стафілококами, стрептококами, включаючи Streptococcuspneumoniae та Рneumococci, стрептококовий фарингіт, викликаний бета-гемолітичними стрептококами групи А, стрептококова пневмонія, викликана Strp.pneumoniae, бронхіт, викликаний Haemophilus influenzae, синусит, викликаний бета-гемолітичними стрептококами групи А та Strp. Pneumoniae;
- інфекції шлунково-кишкового тракту, викликані Shigella, S.typhosa,Salmonella, E.coli, P.mirabilis та ентерококами;
- отит, викликаний Strp. Pneumoniae, бета-гемолітичними стрептококами групи А та Haemophilus influenzae;
- інфекції шкіри та м’яких тканин, викликані бета-гемолітичними стрептококами групи А або коагулазо-позитивними стафілококами (чутливими до пеніциліну);
- санація носіїв тифу, що переносять Salmonella typhi та paratyphi;
- менінгіт, викликаний Neisseria meningitidіs.