Доксициклін
Доксициклін - напівсинтетичний антибіотик групи тетрациклінів широкого спектра дії.
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Виявляє бактеріостатичну дію за рахунок пригнічення синтезу білка збудників. Активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (В тому числі штами, що продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (В тому числі Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; анаеробних бактерій: Clostridium spp. Доксициклін активний також відносно аеробних грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а також щодо Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. і Chlamydia spp. До доксицикліну стійкі Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., Більшість штамів Bacteroides fragilis.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Після прийому всередину швидко і практично повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі незначно впливає на абсорбцію доксицикліну. Широко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Зв'язування з білками плазми становить 80-95%. T 1/2 становить 12-22 годин. Виводиться з сечею в незміненому вигляді (40%), однак основна частина дози виводиться в незміненому вигляді з калом за рахунок секреції жовчі.
ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до доксицикліну мікроорганізмами, в тому числі інфекції органів дихання і ЛОР-органів; інфекції шлунково-кишкового тракту; гнійні інфекції шкіри і м'яких тканин (у тому числі вугрі); інфекції органів сечостатевої системи: гонококові і не-гонококові уретрити (гонорея), первинний і вторинний сифіліс; висипний тиф, бруцельоз, рикетсіози, остеомієліт, трахома, хламідіоз, а також початкова стадія хвороби Лайма (кліщовий бореліоз).
ПОБІЧНА ДІЯ
З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, болі в животі, діарея, запор, дисфагія, глосит, езофагіт, транзиторне підвищення вмісту в крові печінкових трансаміназ, ЩФ, білірубіну. З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еозинофілія, рідко - набряк Квінке, фотосенсибілізація. Інші: збільшення залишкового азоту, кандидоз, кишковий дисбактеріоз, зміна кольору зубів у дітей. У деяких випадках перепади артеріального тиску.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
Підвищена чутливість до тетрацикліну, порфірія, важка печінкова недостатність, лейкопенія, період лактації, міастенія (для в / в введення). Алергія до тетрацикліну.
ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ПРЕПАРАТАМИ
Препарати, що містять іони металів (антациди, препарати, що містять залізо, магній, кальцій), утворюють з доксицикліном неактивні хелати, у зв'язку з чим необхідно уникати їх одночасного призначення. При одночасному застосуванні з барбітуратами, карбамазепіном, фенітоїном концентрація доксицикліну в плазмі крові знижується в зв'язку з індукцією мікросомальних ферментів печінки, що може бути причиною зменшення його антибактеріальної дії.
Необхідно уникати комбінації з пеніцилінами, цефалоспоринами, що надають бактерицидну дію і є антагоністами бактеріостатичних антибіотиків (у тому числі доксицикліну). Абсорбцію доксицикліну знижують антациди, що містять алюміній, магній і кальцій, їжа, що містить кальцій (молоко, сир), препарати заліза, гідрокарбонат натрію, магнийсодержащие проносні, холестирамін та колестипол, тому їх застосування повинно бути розділене інтервалом в 3 ч! У зв'язку з придушенням кишкової мікрофлори доксициклін знижує протромбіновий індекс, що вимагає корекції дози непрямих антикоагулянтів. Прийом доксицикліну знижує надійність контрацепції і підвищує частоту проривних кровотеч на тлі прийому естрогенсодержащих пероральних контрацептивів. Одночасне застосування ретинолу сприяє підвищенню внутрішньочерепного тиску.