Гентаміцин
Гентаміцин - антибіотик аміноглікозидного ряду широкого спектру дії. Пригнічує бактеріальний синтез білка, високоактивний по відношенню до аеробних грамнегативних бактерій. Гентаміцин продукується бактеріями Micromonospora, промисловий продуцент - Micromonospora purpurea.
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Активно проходячи через клітинну мембрану бактерій гентаміцин, необоротно зв'язується з А-сайтом 30S субодиниць бактеріальних рибосом (сайт зв'язування тРНК) і, тим самим, пригнічує синтез білка збудника.
Має високу активність відносно аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.
Активний також відносно аеробних коків: Staphylococcus spp. (В тому числі стійких до пеніцилінів та інших антибіотиків), деяких штамів Streptococcus spp. До гентамицину стійкі Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, деякі штами Streptococcus spp., Анаеробні бактерії.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Після в / м введення швидко всмоктується з місця ін'єкції. Cmax досягається через 30-60 хв після в / м введення. Зв'язування з білками плазми низьке (0-10%). Розподіляється в позаклітинній рідині, у всіх тканинах організму. Проникає через плаценту. Чи не метаболізується. T1 / 2 2-4 ч. 70-95% виводиться з сечею, невелика кількість з жовчю.
ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до гентаміцину мікроорганізмами.
Для парентерального застосування: гострий холецистит, холангіт, пієлонефрит, цистит, пневмонія, емпієма плеври, перитоніт, сепсис, вентрикуліт, гнійні інфекції шкіри і м'яких тканин, ранова інфекція, опікова інфекція, інфекції кісток і суглобів, простатит.
Для зовнішнього застосування: піодермія (в тому числі гангренозная), поверхневий фолікуліт, фурункульоз, сикоз, паронихии, інфікований себорейний дерматит, інфікована акне, вторинне бактеріальне інфікування при грибкових та вірусних інфекціях шкіри, інфіковані шкірні рани різної етіології (опіки, рани, що важко гояться виразки, укуси комах), інфіковані варикозні виразки.
Для місцевого застосування: блефарит, блефарокон'юнктивіт, дакріоцистит, кон'юнктивіт, кератит, кератокон'юнктивіт, мейбоміт.
ПОБІЧНА ДІЯ
З боку травної системи: нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія.
З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.
З боку сечовидільної системи: олігурія, протеїнурія, мікрогематурія, ниркова недостатність.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, порушення нервово-м'язової провідності, зниження слуху, вестибулярні розлади, необоротна глухота.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, лихоманка, рідко - набряк Квінке.
Здатне викликати алергічну реакцію організму.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
Підвищена чутливість до гентаміцину та інших антибіотиків групи аміноглікозидів, неврит слухового нерва, важкі порушення функції нирок, уремія, вагітність, лактація (грудне вигодовування).
ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ПРЕПАРАТАМИ
При одночасному застосуванні з аміноглікозидами, ванкоміцином, цефалоспоринами, етакриновою кислотою можливе посилення від- і нефротоксичної дії.
При одночасному застосуванні з індометацином відзначається зниження кліренсу гентаміцину, збільшення його концентрації в плазмі крові, при цьому зростає ризик розвитку токсичної дії.
При одночасному застосуванні із засобами для інгаляційного наркозу, опіоїдними анальгетиками зростає ризик розвитку нервово-м'язової блокади, аж до розвитку апное.
При одночасному застосуванні гентаміцину і петльових діуретиків (фуросеміду, етакринової кислоти) збільшується концентрація в крові гентаміцину, в зв'язку з чим підвищується ризик розвитку токсичних побічних реакцій.