Канаміцин
Канаміцин - аміноглікозидний антибіотик I покоління, протитуберкульозний препарат II ряду. Продукується променистим грибом Streptomyces kanamyceticus або іншими спорідненими мікроорганізмами. Являє собою комплекс з трьох компонентів, головний компонент якого - канаміцин А (зазвичай визначається як канаміцин), і канаміцин В і С - два мінорних компонента.
Випускається у вигляді двох солей - канаміцину моносульфата (таблетки для прийому всередину) і канаміцину сульфату (порошок / розчин для парентерального застосування, плівки очні).
Канамицина моносульфат - білий кристалічний порошок без смаку і запаху. Легко розчинний у воді, практично не розчиняється в спирті. Стійкий в розчинах лугів.
Канамицина сульфат - порошок або пориста маса білого кольору. Дуже легко розчиняється у воді.
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Має бактерицидну, протитуберкульозну, антибактеріальну дії широкого спектра.
Активно проникає через клітинну мембрану і необоротно зв'язується зі специфічними білками-рецепторами на 30S субодиниці рибосом. Порушує утворення комплексу між матричної (інформаційної) РНК і 30S субодиницею рибосоми. В результаті відбувається помилкове зчитування інформації з РНК і утворюються неповноцінні білки, полірібосоми розпадаються і втрачають здатність синтезувати білок. Порушує структуру і функції цитоплазматичних мембран, викликає загибель мікробної клітини.
Активний відносно Mycobacterium tuberculosis, в т.ч. штамів, стійких до стрептоміцину, ПАСК, ізоніазиду і інших протитуберкульозних засобів, крім виомицин і капреоміцину. Діє на більшість грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів (Escherichia coli, індолпозітівние і індолнегатівние штами Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Yersinia spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Staphylococcus spp., крім метіціллінорезістентних штамів), включаючи мікроорганізми, стійкі до тетрацикліну, еритроміцину, хлорамфеніколу і кислотостійкі бактерії. Менш активний щодо Pseudomonas spp. Не діє на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Анаероби дріжджові гриби, віруси та найпростіші. Бактерії досить швидко набувають стійкості до канаміцину; для лікування туберкульозу використовується при стійкості збудника до інших протитуберкульозних засобів I і II ряду (за винятком виомицин).
ФАРМАКОКІНЕТИКА
При прийомі всередину канаміцину моносульфат погано всмоктується з шлунково-кишкового тракту (близько 1%) і в незміненому вигляді майже повністю виділяється з фекаліями, всмокталася швидко виводиться нирками. Через вкриту або пошкоджену слизову оболонку кишечника і при наявності запалення всмоктується в великих кількостях.
При застосуванні у вигляді аерозольних інгаляцій канаміцину сульфат погано всмоктується в кров, при цьому створюються високі концентрації в легенях і верхніх дихальних шляхах. При внутрішньом'язовому введенні канаміцину сульфат швидко і повністю всмоктується і визначається в терапевтичній концентрації в крові протягом 8 годин після введення. При внутрішньовенному введенні канаміцину сульфату терапевтична концентрація в крові підтримується протягом 12 год. Зв'язування з білками плазми низьке (менше 10%). Проникає в рідину абсцесів, вміст каверн, перикардіальну, плевральну, перитонеальну, синовіальну рідини. Високі концентрації відзначаються в печінці, легенях і в нирках (може накопичуватися в кірковому шарі). Більш низькі концентрації відзначаються в жовчі, водянистою вологи, бронхіальному секреті та мокротинні, в м'язової, кісткової і жирової тканини. У терапевтичних концентраціях у дорослих тварин канаміцин не проходить через гематоенцефалічний бар'єр, у дітей його концентрація в лікворі складає 10-20% від рівня в плазмі крові. Може викликати блокаду нервово-м'язової передачі (курареподібну дію). Не метаболізується організмом. Виводиться шляхом клубочкової фільтрації, що не піддається реабсорбції в ниркових канальцях. Виводиться нирками за 24-48 год, при непорушеною їх функції не акумулюється.
ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Гнійно-септичні захворювання (сепсис, менінгіт, перитоніт, септичний ендокардит, диспепсія, гастроентерит, пуллороз, колибактериоз); інфекційні захворювання органів дихання (пневмонія, емпієма плеври, абсцес легені та ін.); інфекції нирок і сечовивідних шляхів, гнійні ускладнення в післяопераційному періоді і інші хвороби, викликані переважно грамнегативними мікроорганізмами, стійкими до інших антибіотиків, або поєднанням грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.
ПОБІЧНА ДІЯ
Запалення слухового нерва. При тривалому застосуванні нефротоксические реакції.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
Препарат протипоказаний при запаленні слухового нерва, порушення функції нирок, печінки і при індивідуальній підвищеній чутливості до канаміцину. Не допускається застосування канаміцину одночасно з іншими аміноглікозидними антибіотиками (стрептоміцин, мономіцин, неоміцин, гентаміцин і ін.), Внаслідок можливого посилення нефро-і ототоксичності дії. Канаміцин можна застосовувати не раніше ніж через 10-12 днів після закінчення лікування цими антибіотиками.