Кофеїн бензоат
Кофеїн – алкалоїд, який присутній в листках чаю, бобах кави. Розділяють дію кофеїну на центральну та периферичну. Центральні ефекти, в свою чергу, розділяють на психостимулюючі та аналептичні. Психостимулююча дія пов’язана з його антагонізмом до дії аденозину на пуринергічні (аденозинові) А-1 та А-2 рецептори в ЦНС. Психостимулюючий ефект перебуває у прямій залежності від дози. Малі дози стимулюють функції ЦНС, великі- пригнічують ( за рахунок виснаження нервових клітин.). Аналептичні ефекти пов’язані з його впливом на дихальний та гемодинамічний центри довгастого мозку, Внаслідок чого спостерігається збільшення частоти та глибини дихання. Периферичні ефекти препарату не однозначні і пов’язані з його дозою та рівнем впливу на судинне русло та міокард. Коронарний кровообіг спочатку посилюється , а потім зменшується, збільшується нирковий кровообіг, звужуються судини черевної порожнини, шкіри
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Кофеїн швидко всмоктується слизовими оболонками та при підшкірному введенні, але у високих концентраціях ( 10-20 %) коагулює міоглобін скелетних м’язів, викликаючи некроз, що зумовлює неможливість внутрішньом’язового введення. Після всмоктування препарат рівномірно розподіляється в тканинах, піддаючись деметилюванню протягом доби. Частина (до 10%) у незміненому вигляді виділяється із сечею.Завдяки близькості до природних продуктів обміну речовин кофеїн має велику ширину терапевтичної дії, відносно швидко піддається біотрансформації, не кумулюється в організмі і має багатосторонню дію, особливо на такі важливі функції, як нервова діяльність, кровообіг, сечовиділення та скорочення м'язів. Кофеїн вибірково посилює процеси збудження в корі головного мозку. При цьому в малих дозах активізуються всі функції організму - психічна діяльність, основний обмін від початку дії до кінця. У середніх та великих дозах його дія проявляється двофазно - протягом 2- 3 годин відбувається сильне збудження кори мозку, яке змінюється гальмуванням, що може продовжуватись до 2...5 діб. У механізмі стимулюючої дії суттєва роль належить здатності кофеїну пригнічувати активність ферменту фосфодіестерази, що призводить до нагромадження циклічної АМФ - специфічного активатора фосфорилази, який є ключовим ферментом глікогенолізу. Таким чином, кофеїн стимулює гліюогеноліз, який забезпечує тканини енергією АТФ в умовах гальмування трикарбонового окислювального циклу.У терапевтичних дозах кофеїн прискорює дихання, сповільнює пульс у результаті збудження центру блукаючого нерва та знижує тиск крові як наслідок розширення периферійних судин, легень, серця та нирок.
На серце кофеїн діє посередньо, як наслідок стимуляції газообміну і видільної функції, та безпосередньо, збільшуючи абсолютну силу, підвищуючи збудливість та провідність імпульсів. Кофеїн підвищує працездатність і абсолютну силу скелетних м’язів, особливо при фізичній втомі. Крім того, кофеїн збуджує центри довгастого мозку (дихання і судиноруховий), посилює рефлекторну збудливість спинного можу, збільшує діурез, поліпшує клітинний метаболізм, підвищує роботоздатність міокарда, скелетних м’язів і рухову активність травного каналу.
ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Кофеїн широко застосовують при різних захворюваннях, що супроводжуються загальним пригніченням, послабленням дихання і серцевої діяльності, при передозуванні наркотиків і снотворних засобів, для зняття фізичної втоми і посилення роботоздатності, при хронічних захворюваннях серця та при родильному парезі у корів. Отруєння тварин може наступити від подвійної та потрійної доз.