Колістин
Колістин (або поліміксин Е) — природній поліпептидний антибіотик. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Bacillus polymyxa var. colistinus. Колістин уперше виділений у 1949 році японським ученим Кояма, та застосовується у клінічній практиці з 1959 року.
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Препарат діє бактерицидно, пошкоджуючи клітинні мембрани бактерій як катіонні агенти. Колістин має обмежений спектр антибактеріальної дії. До препарату чутливі грамнегативні бактерії Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., сальмонелли, шиґелли, клебсієлли (у тому числі Klebsiella pneumoniae), часто полірезистентні до інших антибіотиків. Більшість інших грамнегативних бактерій та усі грампозитивні бактерії нечутливі до колістину.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Колістин швидко всмоктується при введенні в організм як інгаляційно, так і при внутрішньовенній інфузії. Максимальна концентрація в крові досягається на протязі 10 хвилин після внутрішньовенного введення. Після інгаляційного введення відмічається потенційно терапевтична концентрація препарату в крові. Накопичення препарату відбувається в нирках, печінці, мозку, серці та м'язах. Виводиться препарат з організму нирками у вигляді активних метаболітів, але метаболізм колістину невідомий. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Період напіввиведення препарату, визначений на здорових добровольцях, складає 1,5 години; у пацієнтів з муковісцидозом складає 3,4±1,4 години. Час напіввиведення збільшується у пацієнтів з нирковою недостатністю.
ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Колістин застосовується у ветеринарії при кишкових інфекціях, викликаних чутливими до антибіотику збудниками.
ПОБІЧНА ДІЯ
При застосуванні колістину можливі наступні побічні ефекти:
Алергічні реакції — нечасто висипання на шкірі, кропив'янка, гарячка.
З боку нервової системи — нечасто парестезії, запаморочення; рідко порушення зору, атаксія, сплутаність свідомості, психоз, порушення мови, гіпотонія, порушення нервово-м'язової передачі. Побічна дія з боку нервової системи частіше спостерігається при передозуванні препарату або супутній нирковій недостатності у хворих.
З боку дихальної системи — бронхоспазм, кашель, кандидоз верхніх дихальних шляхів (частіше при інгаляційному застосуванні).
З боку сечовидільної системи — ниркова недостатність (до 20 % випадків при внутрішньовенному застосуванні, при інгаляційному застосуванні — близько 1 % випадків).
ПРОТИПОКАЗАННЯ
Колістин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату.