Новобіоцин
Новобіоцін - антибактеріальний антибіотик, що утворюється при біосинтезі Streptomyces spheroides. Отриманий в 1955 р. в США.
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
По спектру дії близький до макролідів, активний відносно грампозитивних і грамнегативних коків (стафілококів, пневмококів, менінгококів і гонококів, в меншій мірі - стрептококів і ентерококів), сибіркових паличок, коринебактерій, деяких грамнегативних бактерій (Haemophilus influenzae, бактерій роду Proteus). Серед грамнегативних бактерій практичне значення має чутливість до Н. протея, зростання багатьох штамів догрого пригнічується антибіотиком при концентраціях, що виникають в організмі після введення рекомендованих доз антибіотика.
Механізм дії на бактерії пов'язаний з пригніченням ДНК-полімерази бактеріальної клітини, що обумовлює блокування синтезу ДНК. Стійкість до новобіоциліну in vitro і в процесі лікування антибіотиком розвивається швидко. Перехресної стійкості з іншими антибіотиками не спостерігається. Поєднання з іншими препаратами (аміноглікозидами, тетрациклінами, левоміцетином) затримує формування стійкості і підсилює антибактеріальний ефект антибіотика.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Новобіоцилін добре всмоктується при прийомі всередину, білками сироватки крові зв'язується на 95-98%. Терапевтична концентрація в крові підтримується протягом б-8 год. після введення; при повторних введеннях спостерігається кумуляція препарату. Н. має поганими дифузійними властивостями, його концентрація в тканинах і рідинах організму значно нижче виявляються в крові.
З організму Н. виділяється переважно печінкою, в жовчі його концентрація в 2-8 разів вище, ніж в крові. До 30% введеної дози виділяється з калом і лише 4% з сечею.
ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Застосовують при лікуванні інфекцій, що викликаються стійкими до інших антибіотиків і чутливими до його дії мікроорганізмами (в основному стафілококами): при сепсисі, пневмонії, ентероколіт, інфекціях сечовивідних шляхів, ранової інфекції та ін.
ПОБІЧНА ДІЯ
Побічні реакції спостерігаються в 7-20% випадків у вигляді різних шкірних висипів, свербежу, підвищення температури. Новобіоцилін має сенсибілізуючу дію, при повторних курсах застосування частота виникнення алергічних реакцій може збільшуватися. Диспепсичні розлади спостерігаються в 1-8% випадків. Рідко при лікуванні з'являється жовтушність видимих слизових оболонок і склер.