Празіквантел
Празиквантел — синтетичний протигельмінтний препарат, що є похідним хіноліну, для прийому всередину. Праpиквантел розроблений у середині 70-х років ХХ століття у співпраці компаній «Merck & Co» і «Bayer», і випускається компанією «Bayer» під торгівельною маркою «Більтрицид».
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
При внутрішньому застосуванні празиквантел швидко і повністю всмоктується, досягаючи максимальних концентрацій у плазмі крові протягом 1-2 годин. Празиквантел у незміненому стані проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр; концентрація препарату у лікворі досягає 10-20 % концентрації у плазмі крові (за даними доклінічних досліджень). Празиквантел швидко метаболізується при первинному проходженні через печінку (ефект пресистемного метаболізму). Період напіввиведення незміненого празиквантелу становить 1-2,5 години. Празиквантел виводиться нирками винятково у метаболізованому вигляді. Понад 80 % введеної дози виводиться нирками протягом 4 діб, 80-90 % цієї кількості - у перші 24 години. Основними метаболітами є гідроксильовані продукти деградації празиквантелу (4 гідроксициклогексилкарбонілові аналоги). 60-80 % гідроксильованих метаболітів елімінується нирками: 15-37 % виводиться з жовчю, 6 % секретується до просвіту кишечнику. Для забезпечення достатнього ефекту паразитів слід піддавати дії достатньої концентрації активної речовини протягом відповідного періоду часу.
ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Нематодози травного каналу родин:
- Ascaridae, Strongylidae підродин Strongylidae та Cyatostomidae (Trihonematidae), Strongyloididae, Oxyuridae, Spiruridae;
- Цестодами родини Anoplocephalidae;
- Трематодами родини Schistosomatidae, Dicrocoeliidae;
- Личинками оводів Gasterophilus spp
ПРОТИПОКАЗАННЯ
Не слід призначати празиквантел у разі відомої підвищеної чутливості до діючої речовини або будь-якого з компонентів препарату. Не слід застосовувати сумісно з рифампіцином, тому що рифампіцин є потужним індуктором цитохрому P450, через що унеможливлюється досягнення терапевтичних концентрацій празиквантелу у плазмі крові.