Триметоприм
Триметоприм - антибактеріальний засіб, активний до грамнегативних (кишкова паличка, протей, клебсієла) і деяких грампозитивних мікроорганізмів. Діє бактеріостатично. Механізм дії пов'язаний з пригніченням ферменту дигідрофолатредуктази в процесі синтезу тетрагідрофолієвої кислоти.
Антагоніст фолієвої кислоти, діє бактеріостатично.
Активний відносно грамнегативних (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp.) І деяких грампозитивних мікроорганізмів.
Механізм дії пов'язаний з пригніченням ферменту дигідрофолатредуктази в процесі синтезу тетрагідрофолієвої кислоти. Це призводить до виснаження фолатів, основного кофактора синтезу нуклеїнових кислот, в результаті продукція нуклеїнових кислот і білка бактерій порушується. Дигідрофолатредуктазу бактерій приблизно в 50000-60000 разів міцніше зв'язується триметопримом, ніж відповідним ферментом ссавців.
Ефект проявляється на етапі синтезу фолату, безпосередньо наступному за тим, на якому діють сульфаніламіди. При одночасному застосуванні з сульфаніламідами відзначається синергічний ефект щодо придушення продукції тетрагідрофолієвої кислоти.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Абсорбція з шлунково-кишкового тракту швидка і майже повна (90-100%). Зв'язування з білками плазми становить 45%. Cmax досягається через 1-4 ч (після одноразової дози становить приблизно 1 мкг / мл). Швидко розподіляється в тканинах і рідинах організму, включаючи нирки, печінку, селезінку, мокроту, слину і сперму, виявляється також у жовчі, кістковому мозку і губчатому, але не компактному шарі кісток. Концентрація в спинномозковій рідині становить 30-50% від концентрації в сироватці крові. Концентрація в тканині і секреті передміхурової залози в 2-3 рази вище концентрації в сироватці крові.
Метаболізується в печінці (10-20% - до неактивних метаболітів).
Нирками виводиться 50-60% протягом 24 год в основному шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції, причому 80-90% - в незміненому вигляді, інша частина - у вигляді неактивних метаболітів. Невелика кількість (4%) виводиться з жовчю. Виведення посилюється при кислій реакції сечі і слабшає при лужної.
ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Самостійно не використовується. Застосовується в комбінації з сульфаніламідами.
Призначають телятам, ягнятам, поросятам, жеребятам і собакам для лікування бактеріальних інфекцій, збудники яких чутливі до сульфадимезину і триметоприму, в т.ч .:
- інфекції органів дихання;
- інфекції шлунково-кишкового тракту;
- інфекції сечостатевої системи.
ПОБІЧНА ДІЯ
Побічних явищ і ускладнень, як правило, не спостерігається. При підвищеній індивідуальній чутливості тваринного до активних компонентів препарату та появі побічних явищ (відмова від корму, блювота) використання препарату припиняють.
При передозуванні або перевищенні тривалості рекомендованого курсу лікування можливі порушення діяльності нирок і шлунково-кишкового тракту (дисбактеріоз).
ПРОТИПОКАЗАННЯ
Гіперчутливість до триметоприму, ниркова недостатність, мегалобластна анемія внаслідок дефіциту фолієвої кислоти, дефіцит фолієвої кислоти